الأدوية المضادة للكولين هي مواد طبية تمنع عمل الوسيط الطبيعي - أستيل كولين - على المستقبلات الكولينية. في الأدبيات الأجنبية ، تسمى هذه المجموعة من المواد الطبية "المهذبات" بسبب قدرتها على التسبب في الهذيان.
بعض الحقائق التاريخية
في وقت سابق ، في منتصف القرن العشرين ، تم استخدام الأدوية المضادة للكولين لعلاج مرض الانسداد الرئوي المزمن والربو القصبي ، ولكن تم استبدالها بأدوية أكثر حداثة مع آثار جانبية محتملة أقل. مع تطور علم الأدوية ، تمكن العلماء من تطوير مضادات الكولين التي لا تحتوي على نفس القائمة الضخمة من الآثار الجانبية. تم تحسين أشكال الجرعات ، واستخدمت الأدوية المضادة للكولين مرة أخرى في الممارسة العلاجية لأمراض الرئة. آلية عمل هذه المجموعة من المواد الطبية معقدة نوعًا ما ، لكن من الممكن وصف الروابط الرئيسية.
كيف تعمل مضادات الكولين؟
العمل الرئيسي لعقار مضاد للكولين هو الحجبمستقبلات الكوليني واستحالة التأثير عليها بوسيط - أستيل كولين. على سبيل المثال ، المستقبلات الموجودة في العضلات الملساء مسدودة في الشعب الهوائية.
تصنيف الأدوية
اعتمادًا على المستقبلات التي تتأثر بأدوية مضادات الكولين ، تنقسم القائمة إلى مجموعات كبيرة:
- M- مضادات الكولين (الأتروبين ، سكوبولامين ، بروميد إبراتروبيوم).
- N- مضادات الكولين (البنتامين ، توبوكورارين).
اعتمادًا على انتقائية الإجراء:
- مركزي أو غير انتقائي (أتروبين ، بيرينزيبين ، بلاتيفيلين).
- طرفية أو انتقائية (إبراتروبيوم بروميد).
M- مضادات الكولين
الممثل الرئيسي لهذه المجموعة من الأدوية هو الأتروبين. الأتروبين عبارة عن مادة شبه قلوية توجد في بعض النباتات مثل البلادونا وهينبان والداتورة. أكثر خصائص الأتروبين وضوحًا هي مضاد للتشنج. على خلفية نشاطها ، تنخفض نغمة عضلات الجهاز الهضمي والمثانة والشعب الهوائية.
يُعطى الأتروبين عن طريق الفم وتحت الجلد والوريد. مدة مفعولها حوالي 6 ساعات ، وعند استخدام الأتروبين على شكل قطرات تزداد المدة إلى سبعة أيام.
التأثيرات الدوائية للأتروبين:
- توسع بؤبؤ العين بسبب التأثير المحفز على العضلة الدائرية للقزحية - تسترخي عضلات القزحية ، على التوالي ، يتوسع التلميذ. يحدث التأثير الأقصى بعد 30-40 دقيقةتقطير.
- شلل التكيّف - تتمدد العدسة وتتسطح ، تضبط الأدوية المضادة للكولين العين للرؤية البعيدة.
- زيادة معدل ضربات القلب
- استرخاء العضلات الملساء في الشعب الهوائية والجهاز الهضمي والمثانة.
- قلة إفراز الغدد الداخلية مثل الشعب الهوائية والغدد الهضمية والعرقية.
استخدام الأتروبين
- في طب وجراحة العيون: فحص قاع العين وتحديد انكسار العين
- في طب القلب ، الأتروبين يستخدم لبطء القلب.
- في أمراض الرئة ، تستخدم الأدوية المضادة للكولين لعلاج الربو القصبي.
- أمراض الجهاز الهضمي: مع القرحة الهضمية في المعدة والاثني عشر والتهاب المعدة بفرط الحموضة (عن طريق تقليل إفراز حمض الهيدروكلوريك عن طريق الغدد الهضمية). الدواء فعال للمغص المعوي.
- في التخدير ، يستخدم الأتروبين كعلاج تمهيدي قبل التدخلات الجراحية المختلفة.
الآثار الجانبية للأتروبين
تتميز بجفاف الفم والحنجرة ، رهاب الضوء ، ضعف الرؤية القريبة ، الإمساك ، صعوبة التبول.
الأتروبين هو بطلان قاطع للاستخدام في الجلوكوما بسبب تأثير زيادة ضغط العين. يُمنع استعمال الأدوية المُضادَّة للكولين في علاج سلس البول ، لأنها تُرخي عضلات المثانة. الكولين بحاجة دقيقةاختيار الجرعة. عند تجاوز الجرعة يحدث تسمم في الجسم يتميز بإثارة حركية وعاطفية ، واتساع حدقة العين ، وبحة في الصوت ، وصعوبة في البلع ، وربما ارتفاع في درجة الحرارة. مع التسمم الأكثر حدة ، يبدأ المرضى في فقدان اتجاههم في الفضاء ، والتوقف عن التعرف على الأشخاص من حولهم ، وتظهر الهلوسة والأوهام. ربما تطور التشنجات التي تتحول إلى غيبوبة ، وبسبب شلل مركز الجهاز التنفسي ، تحدث الوفاة بسرعة. الأطفال هم الأكثر حساسية للجرعة الزائدة - جرعتهم المميتة هي 6-10 ملغ.
سكوبولامين مشابه في تركيبته للأتروبين ، لكن على عكسه ، له تأثير محبط في الغالب على الجهاز العصبي المركزي ، حيث يعمل كمهدئ. تستخدم هذه الخاصية في الطب العملي - يستخدم سكوبولامين لاضطرابات مختلفة في الجهاز الدهليزي - الدوخة ، واضطرابات المشي والتوازن ، لمنع تطور دوار البحر والجو.
يتم تضمين الأدوية المضادة للكولين في Aeron ، والتي غالبًا ما تستخدم قبل الرحلات القادمة على متن الطائرات والسفن. يستمر عمل الأجهزة اللوحية حوالي 6 ساعات. هناك شكل غير قرصي - نظام علاجي عبر الجلد - رقعة تُلصق خلف الأذن وتُطلق الدواء لمدة 72 ساعة. تساعد مضادات الكولين - مضادات الاكتئاب ، في الحالات المتقدمة بشكل خاص ، على رفع الحالة المزاجية للمريض المصاب بالاكتئاب المزمن بسرعة.
بروميد الابراتروبيوم ("أتروفنت") هو موسع قصبي. عند استنشاقه ، لا يتم امتصاصه عمليًا في الدم وليس له تأثير نظامي. بسبب الحصار المفروض على المستقبلات الكولينية للعضلات الملساء في القصبات الهوائية ، فإنه يوسعها. تتوفر مضادات الكولين هذه كمحلول استنشاق أو بخاخ جرعة محددة وهي فعالة في علاج الربو ومرض الانسداد الرئوي المزمن. وتشمل الآثار الجانبية الغثيان وجفاف الفم.
بروميدات Tiotropium هي أدوية مضادة للكولين تشبه في خصائصها بروميد الإبراتروبيوم. متوفر كمسحوق للاستنشاق. من السمات المميزة لهذا الدواء أنه يعمل على المستقبلات الكولينية لفترة أطول ، وبالتالي فهو أكثر فعالية من بروميد الإبراتروبيوم. يستخدم لمرض الانسداد الرئوي المزمن.
بلاتيفيلين - قلويد متقاطع. على عكس مضادات الكولين الأخرى ، فإن البلاتيفيلين قادر على توسيع الأوعية الدموية. بسبب هذه الخاصية ، هناك انخفاض طفيف في ضغط الدم. يتم إنتاج الدواء على شكل محلول وتحاميل مستقيمة. يستخدم للتشنجات في العضلات الملساء للأعضاء الداخلية ، والمغص الكبدي والكلوي ، والربو القصبي ، وكذلك للألم الناتج عن التشنج أثناء تفاقم قرحة المعدة وقرحة الاثني عشر. في ممارسة طب العيون ، يستخدم بلاتيفيلين في شكل قطرات عين لتوسيع التلاميذ.
Pirenzepine - يحجب بشكل أساسي خلايا المعدة التي تطلق الهيستامين. عن طريق الحد من إفراز الهيستامين ، يتم تقليل إطلاق حمض الهيدروكلوريك. في الجرعات العلاجية العادية ، يكون لهذا الدواء تأثير ضئيلعلى التلاميذ وانقباضات القلب ، لذلك يؤخذ بيرينزيبين بشكل رئيسي عن طريق الفم لعلاج قرحة المعدة والاثني عشر.
N- مضادات الكولين (حاصرات العقدة)
آلية العمل هي أن الأدوية المضادة للكولين لهذه المجموعة تمنع التعصيب الودي والباراسمبثاوي على مستوى العقد العصبية ، وتقلل من إفراز الأدرينالين والنورادرينالين ، وتمنع إثارة الجهاز التنفسي والمركز الحركي. علاوة على ذلك ، كلما زاد تأثير التعصيب السمبثاوي أو السمبتاوي ، كلما ظهر تأثير الحجب.
على سبيل المثال ، يتأثر حجم بؤبؤ العين أكثر بالتعصيب السمبتاوي - كقاعدة عامة ، عادة ما يكون التلاميذ مقيدين. في هذه الحالة ، ستؤثر مضادات الكولين على الجهاز العصبي السمبتاوي - ونتيجة لذلك ، سوف يتوسع التلاميذ. تخضع جميع الأوعية الدموية تقريبًا لتأثير الجهاز العصبي الودي - تقضي الأدوية على تأثيرها وتوسع الأوعية الدموية ، وبالتالي تقلل الضغط.
حاصرات الكولين H لها تأثير موسع للقصبات وتستخدم للتشنج القصبي ، وتقلل من نبرة المثانة ، لذلك يمكن وصف هذه الأدوية المضادة للكولين لصعوبة التبول. بالإضافة إلى ذلك ، تقلل هذه المواد الطبية من إفراز الغدد الداخلية ، كما تعمل على إبطاء التمعج في الجهاز الهضمي. في الممارسة الطبية ، يتم استخدام التأثير الخافض للضغط الذي تستخدمه هذه الأدوية المضادة للكولين بشكل أساسي. قائمة الاعراض الجانبيةشامل:
- جانب الجهاز الهضمي: جفاف الفم و الإمساك
- الجهاز التنفسي: سعال ، إحساس محتمل بتهيج موضعي.
- من CCC: عدم انتظام ضربات القلب ، وخفقان واضح. هذه الأعراض نادرة ويمكن التعامل معها بسهولة.
- تأثيرات أخرى: انخفاض حدة البصر ، وتطور الجلوكوما الحاد ، وذمة
موانع لاستخدام مضادات الكولين
- زيادة الحساسية لمشتقات الأتروبين ومكونات الأدوية الأخرى.
- الحمل (خاصة الثلث الأول من الحمل).
- الرضاعة.
- الطفولة (موانع نسبية).
- استخدام الأدوية في زرق انسداد الزاوية هو بطلان مطلق ، في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي من الضروري مراقبة حالة الدم والبول بعناية.
