مثبطات الكربوهيدرات هي مدرات للبول لا تستخدم كمدرات للبول أو مدرات للبول. سيكون المؤشر لتعيين هذه الأدوية هو الجلوكوما. دعونا نلقي نظرة فاحصة على أكثرها شهرة.
أسيتازولاميد (أسيتازولاميد)
له خصائص مدرة للبول. يوقف الأنهيدراز الكربوني من الأنابيب الكلوية القريبة ، ويقلل من إعادة امتصاص أيونات البوتاسيوم والصوديوم والماء (يسبب زيادة في إدرار البول) ، ويؤدي إلى انخفاض في BCC والحماض الاستقلابي. يمنع الأنهيدراز الكربوني في الجسم الهدبي ويؤدي إلى انخفاض ضغط العين ، ويقلل أيضًا من إفراز الخلط المائي ، ويسبب نشاطًا مضادًا للصرع في الدماغ. يمتص بشكل جيد من القناة الهضمية ، في الدم Cmax بعد ساعتين. يمكن أن يستمر الإجراء حتى 12 ساعة. يقلل IOP بنسبة 40-60٪ ويقلل من إنتاج السائل داخل العين.
المؤشرات والجرعة
المؤشرات الرئيسية: ارتفاع ضغط العين ، الجلوكوما. بالنسبة للزرق ، تناول 0.125-0.25 جم عن طريق الفم 1-3 مرات يوميًا لمدة 5 أيام ، وبعد ذلك يكون ذلك ضروريًااستراحة لمدة يومين
أعراض جانبية: غثيان ، فقدان الشهية ، إسهال ، حساسية ، ضعف حاسة اللمس ، تنمل ، طنين ، نعاس. كل هذا يمكن أن يحدث بسبب مثبطات الأنهيدراز الكربوني. الأدوية لها أيضا موانع. هذه هي فرط الحساسية (بما في ذلك السلفوناميدات) ، ومرض أديسون ، والميل إلى الحماض ، وأمراض الكبد والكلى الحادة ، والحمل ، وداء السكري ، وبوليون الدم.
الدواء: أقراص Polpharma "Diakarb" البولندية المنتجة ، 0.5 جرام لكل منها
دورزولاميد (دورزولاميد)
يمنع نشاط الأنهيدراز الكربوني المتشابه (يبدأ تفاعل الترطيب القابل للعكس لثاني أكسيد الكربون وجفاف حمض الكربونيك) لجسم العين الهدبي. ينخفض إفراز الرطوبة داخل العين بنسبة 50٪ ، ويتباطأ تكوين أيونات البيكربونات ، وينخفض نقل الماء والصوديوم جزئيًا. ينخفض إنتاج السائل داخل العين بنسبة 38٪ مما لا يؤثر على التدفق الخارج.
يخترق مقلة العين بشكل رئيسي من خلال الحوف أو الصلبة أو القرنية. يمتص جزئيًا في نظام الأوعية الدموية من الغشاء المخاطي للعين (ربما حدوث مدر للبول وتأثيرات أخرى مميزة للسلفوناميدات). بعد دخول المادة إلى الدم ، تخترق بسرعة خلايا الدم الحمراء ، والتي تحتوي على كمية كبيرة من الأنهيدراز الكربوني II. دورزولاميد 33٪ مرتبط ببروتينات البلازما. يظهر أقصى تأثير خافض للضغط بعد التقطير بعد ساعتين ويحتفظ به لمدة 12 ساعة. فييقلل التقطير حتى مرتين في اليوم من ضغط العين بنسبة 9-21٪ ، وعند الغرس 3 مرات في اليوم - بنسبة 14-24٪. يمكن أن يصل انخفاض ضغط العين عند استخدام محلول 2٪ إلى 4.5-6.1 ملليمتر من الزئبق. سيكون المحلول بتركيز 3٪ أقل فاعلية لأنه سيتم غسله من تجويف الملتحمة بشكل أسرع ، لأنه يسبب تمزقًا شديدًا. بالاشتراك مع تعيين timolol ، يكون له تأثير واضح إضافي من 13 إلى 21 ٪. مثبطات الأنهيدراز الكربونية لها تأثير ضئيل على ضغط الدم ومعدل ضربات القلب. مدرات البول من هذه المجموعة لا تستخدم للغرض المقصود منها. المزيد عن ذلك لاحقًا.
المؤشرات والجرعة
الاستطبابات: الجلوكوما الأولية والثانوية ذات الزاوية المفتوحة ، وارتفاع ضغط الدم في العين. يشار إلى الدواء قطرة واحدة 2-3 مرات في اليومالآثار الجانبية: تنمل ، فقدان الوزن ، اكتئاب ، طفح جلدي ، فقر الدم اللاتنسجي ، ندرة المحببات ، إرهاق ، صداع ، انحلال البشرة السمي ، مرارة في الفم ، غثيان ، زيادة في سمك القرنية ، التهاب القزحية والجسم الهدبي ، التهاب الجفن ، التهاب القرنية ، التهاب الملتحمة ، رهاب الضوء ، عدم وضوح الرؤية ، حكة ووخز في العينين ، عدم الراحة ، متلازمة ستيفنز جونسون ، حرقان ، تمزق.
مثبط الأنهيدراز الكربوني (قطرات للعين) له موانع الاستعمال التالية: فرط الحساسية (بما في ذلك السلفوناميدات) ، الطفولة ، أمراض الكبد والكلى الحادة ، الحمل والرضاعة الطبيعية.الدواء: قطرات العين"Trusopt" ، يحتوي على 20 ملغ من دورزولاميد هيدروكلوريد في 1 مل من محلول. سعة الزجاجة - 5 مل. صُنع في هولندا بواسطة Merck Sharp & Dohme.
مثبطات الكربوهيدرات: Brinzolamide (brinzolamide)
أحدث مانع للأنهيدراز الكربوني الذي لديه القدرة ، عند تطبيقه موضعيًا ، على تقليل IOP والتحكم فيه بشكل كبير. يحتوي Brinzolamide على انتقائية عالية للأنهيدراز الكربوني II وأكثر الخصائص الفيزيائية المناسبة لاختراق العين بشكل فعال. عند المقارنة مع دورزولاميد وأسيتوزولاميد ، وجد أن مادة برينزولاميد هي أقوى مادة في مجموعة مثبطات الكربونيك أنهيدراز. هناك دليل على أن تطبيق brinzolamide الموضعي أو الوريدي يؤدي إلى تحسن في ONH. كما أنه يخفض IOP بمتوسط 20٪. لا تعمل جميع مثبطات الأنهيدراز الكربونية بهذه الطريقة. آلية عمل brinzolamide فريدة من نوعها.
المؤشرات والجرعات
مؤشرات للاستخدام: ارتفاع ضغط العين ، زرق مفتوح الزاوية. يستخدم مرتين في اليوم ، قطرة بقطرة
الآثار الجانبية: انحراف الطعم ، الإحساس بجسم غريب ، عدم وضوح الرؤية بعد التقطير (مؤقت) والإحساس بالحرقان. أفضل تحملاً محليًا من دورزولاميد.موانع الاستعمال: فرط الحساسية لمكونات الدواء (بما في ذلك السلفوناميدات) والطفولة والحمل والرضاعة الطبيعية.
المخدرات: قطرات عين Azopt تحتوي على 10 ملغ من brinzolamide في 1 مل من المعلق. الاهليةقنينة 5 مل. صُنع في الولايات المتحدة الأمريكية بواسطة Alcon.
ما هي مثبطات الأنهيدراز الكربونية الأخرى الموجودة؟
مشتقات البروستاغلاندين
Latanoprost (لاتانوبروست) هو ناهض انتقائي لمستقبلات البروستاجلاندين. يزيد من تدفق السائل داخل العين من خلال المشيمية لمقلة العين ، مما يؤدي إلى انخفاض ضغط العين. لا يؤثر على إنتاج الخلط المائي. قد يغير حجم بؤبؤ العين ، ولكن بشكل طفيف فقط. عندما يتم غرسه ، فإنه يخترق القرنية في شكل إيثر الأيزوبروبيل ويتحلل هناك إلى حالة حمض نشط بيولوجيًا ، والذي يمكن تحديده في أول 4 ساعات في السائل داخل العين وفي البلازما خلال الساعة الأولى. 0.16 لتر / كجم - حجم التوزيع. بعد ساعتين من التعلق ، يتم الوصول إلى أعلى تركيز للمادة في الخلط المائي ، وبعد ذلك يتم توزيعها أولاً في الجزء الأمامي ، أي الجفون والملتحمة ، ثم تدخل الجزء الخلفي (بكمية صغيرة). لا يتم استقلاب الشكل النشط في أنسجة العين عمليًا ، يحدث التحول الأحيائي بشكل أساسي في الكبد. تفرز المستقلبات في الغالب في البول. ضع في اعتبارك بعض مثبطات الأنهيدراز الكربونية.
Unoprostone
Isopropyl unoprostone هو مشتق docosanoid يخفض ضغط العين بسرعة من خلال آلية دوائية جديدة. بدون تغيير وقت إنتاج السائل داخل العين ، فإنه يسهل تدفقه إلى الخارج. وقد أظهرت الدراسات أن مقابل 0.5٪ مالياتtimolol ، isopropyl unoprostone له نشاط مماثل أو أعلى فيما يتعلق بخفض IOP. لا يؤثر الدواء على الإقامة ولا يتسبب في انخفاض تدفق الدم في أنسجة العين أو تقبض الحدقة أو توسع حدقة العين ؛ كما لم يتم الكشف عن التأخير في تجديد القرنية. بعد التطبيق الموضعي ، لم يتم الكشف عن isotropil unoprostone غير المتغير في البلازما.
يجب وصف مثبطات الكربوهيدراز للجلوكوما من قبل الطبيب فقط ، والتطبيب الذاتي غير مقبول.
