Capecitabine (lat. Capecitabinum) هي مادة مشتقة من فلورووبيريميدين كاربامات. إنه ينتمي إلى مجموعة مضادات الأيض - مركبات خاصة يمكن أن تمنع نمو الأورام الخبيثة. نشأ الاهتمام بمثل هذه المواد في عام 1960. في البداية ، تم الحصول على بيانات إيجابية من خلال الدراسات على الفئران المختبرية. بعد مرور بعض الوقت ، تم اكتشاف فعاليتها في علاج بعض أنواع السرطان التي تصيب الإنسان.
اليوم ، تحتوي العديد من الأدوية المضادة للسرطان على capecitabine كعنصر نشط. تتحدث ردود الفعل من العديد من المرضى عن نجاح استخدام مثل هذه الأدوية في العلاج المضاد للسرطان.
المجموعة الدوائية وخصائصها
صيغة الكابسيتابين هي 5'-deoxy-5-fluoro-N - [(pentyloxy) carbonyl] cytidine. يتم تمثيل المجموعة الكيميائية لمضادات الأيض بعدد من المواد القريبة في طبيعتها من منتجات التمثيل الغذائي البشري (التمثيل الغذائي). إنهم قادرون على الدخول في تفاعلات التمثيل الغذائي وتصحيحها وتمنع بعض العمليات الكيميائية الحيوية.في هذه الحالة ، هناك انتهاك للنشاط الحيوي الطبيعي للخلايا السرطانية وتثبيط نموها عند استخدام الأدوية القائمة على مادة كابسيتابين. تتحدث آراء الناس عن انخفاض في حجم الأورام. تسمى آلية العمل هذه تثبيط الخلايا.
هذه الخصائص للمواد المضادة للأيض تجعل من الممكن استخدامها في العلاج المضاد للأورام. تم إثبات فعاليتها فيما يتعلق بالأورام الخبيثة في الجهاز الهضمي والغدد الثديية. في الوقت نفسه ، يعطي كل من العلاج الأحادي والجمع مع وسائل أخرى نتيجة جيدة. حتى الآن ، تم إنشاء أكثر من 800 دواء بناءً على مضادات الأيض ، لكن البحث عن مجموعات جديدة من المركبات لا يزال مستمراً.
آلية العمل
يحدث تنشيط الكابيتابين في أنسجة الورم نفسه ، وبعد ذلك يبدأ التأثير السام على خلاياه (الآلية السامة للخلايا). تشارك هذه المادة في التفاعلات الأيضية وتؤدي إلى حقيقة أن الخلايا السليمة والخلايا السرطانية سيتم تحويلها إلى نظائرها السامة للخلايا. في هذه الحالة ، هناك انتهاك لإنتاج مادة ضرورية لتخليق الحمض النووي ، وبالتالي ، عملية الانقسام.
هكذا تتوقف الخلايا عن النمو. وفقًا لسيناريو آخر ، هناك "استبدال" مادة بأخرى ، مما يؤدي إلى تعطيل تخليق البروتين عند تناول الأدوية التي تعتمد على مركب كابسيتابين. يصف الدليل هذه العملية بالتفصيل.
آلية هذا التحول تقلل من إمكانية إلحاق الضرر بالصحةالخلايا. يتركز Capecitabine في الورم نفسه أكثر من الأنسجة المحيطة. هذه الميزة تضر الجسم بشكل أقل عندما يتم علاج الشخص بدواء يعتمد على مادة الكابسيتابين. توصي تعليمات الاستخدام بتناول الدواء بجرعات موصوفة بدقة ، والتي يحددها الطبيب المعالج.
سكن لمادة في الجسد
بعد تناول الكابيتابين ، يمتص بسرعة في الجهاز الهضمي. إذا كنت تأكل في هذا الوقت ، فسوف تتباطأ العملية. لذلك ، تتم إدارة الأدوية القائمة على مضادات الأيض بعد الوجبة. تحدث تحولات أخرى للمادة في الكبد ، وترتبط كمية معينة من الكابسيتابين ومستقلباته بالبروتينات (على سبيل المثال ، ألبومين الدم). تصل مستويات البلازما القصوى إلى 1.5 - 3 ساعات بعد تناول الدواء. يشار إلى ذلك من خلال التعليمات الخاصة بالعقار "Capecitabine". نظائرها لها نفس الحرائك الدوائية.
تفرز معظم المادة في البول ، أقل - في البراز. علاوة على ذلك ، لا يترك الجسم مادة الكابسيتابين فقط دون تغيير (حوالي 3٪) ، بل يترك أيضًا مشتقاته. يتم استقلاب بعضها إلى مركبات أقل نشاطًا. لا يتأثر وجود وتحول الكابسيتابين في الجسم بالجنس والعمر والعرق.
عند التعيين
يتم وصف Capecitabine على شكل عقاقير مختلفة لمرضى سرطان الثدي ، بما في ذلك أولئك الذين في مرحلة ورم خبيث. في هذه الحالة ، يتم استخدام المادة كجزء من العلاج الأحادي ، أو العلاج المشترك في وجود موانع أو عدم فعالية.العلاج الكيميائي. في أغلب الأحيان ، يتم دمج كابسيتابين مع دوستاكسيل.
يصف أيضًا لمرضى سرطان القولون والمريء والمعدة والبنكرياس وسرطان القولون والمستقيم ، سواء في مرحلة الانتشار الموضعي أو أثناء ورم خبيث. في علاج سرطان القولون ، يتم وصف "Capecitabine" أيضًا. توصي تعليمات الاستخدام باتباع الجرعة بعناية واتباع نصيحة طبيبك.
التفاعل مع الأدوات الأخرى
إذا كانت دورات العلاج الكيميائي غير فعالة ، يمكن لطبيب الأورام أن يصف علاجًا مركبًا يتضمن "Capecitabine". توفر تعليمات الاستخدام قائمة بالأموال التي يمكن من خلالها الجمع بنجاح.
على سبيل المثال ، مع "Docetaxel" - دواء ذو تأثير سام للخلايا ، من أصل نباتي. إنه قادر على البقاء في الخلايا لفترة طويلة بتركيزات عالية. ومع ذلك ، فإن هذا المزيج من العوامل هو بطلان في الأشخاص الذين يعانون من عدد الصفائح الدموية والعدلات من 100000 / ميكرولتر و 1500 / ميكرولتر ، على التوالي. أيضا ، "دوسيتاكسيل" لا يستخدم للمرضى الذين يعانون من زيادة معدل البيليروبين. في هذه الحالة ، من الممكن حدوث عواقب غير سارة. إذا "Docetaxel" لسبب ما "ينقطع" من نظام العلاج ، استمر في العلاج بـ "Capecitabine" ، ولكن بجرعات مخفضة.
في حالة حدوث تفاعل فرط الحساسية ، يتم إيقاف العلاج بـ Capecitabine و Docetaxel ويتم التخلص من الأعراض. مخطط مشتركتم تطوير تناول الدواء من قبل أخصائي أورام مختص. في حالة حدوث تأثيرات سامة ، يتم تعديل هذا المخطط.
لا يوصف "Capecitabine" في وقت واحد مع "Sorivudine" - عامل مضاد للفيروسات. قد يؤدي هذا المزيج إلى زيادة سمية الدواء الأول. يزيد الاستخدام المشترك مع عقار مضاد الصرع "الفينيتوين" من تركيز الأخير في بلازما الدم. من الممكن أيضًا حدوث انتهاك لتجلط الدم عند استخدام مضادات التخثر وعقاقير الكومارين ، حيث يكون المكون الرئيسي هو كابسيتابين. تعليمات الاستخدام تحذر من العواقب المحتملة ، لذا يجب قراءتها أولاً.
لمن هو بطلان
قد تكون أسباب استخدام الدواء بشكل موانع أو مقيد:
- حساسية عالية (تفاعل فرط الحساسية).
- فشل كلوي و كبدي شديد
- مراحل مختلفة من الحمل (الدواء يؤثر على الجنين) ، إلا عندما تكون حياة الأم هي الأولوية ؛
- إرضاع المولود.
أيضًا ، استخدام الكابيتابين محدود للأشخاص المصابين بأمراض القلب التاجية (CHD) ، مع حالة زيادة تركيز البيليروبين في الدم ، وتلف الكبد مع النقائل مع انتهاك وظائفه الأساسية. للأطفال القصر وكبار السن ، لا ينصح باستخدام الدواء. هذا يؤكد التعليمات الخاصة بالعقار "Capecitabine". تتحدث مراجعات المرضى عن العديد من الآثار الجانبية والمظاهر السامةعلاج او معاملة. لذلك ، يتم إجراء علاج الكابيتابين تحت إشراف صارم من أخصائي أورام متخصص.
هل هناك أي آثار جانبية؟
بعد تناول الدواء ، من الممكن حدوث صداع وحالة من التعب السريع واللامبالاة والضعف. قد يحدث الأرق ، أو على العكس من النعاس. في حالات نادرة - ضعف التنسيق والتوازن والارتباك
أحد الآثار الجانبية على جهاز القلب والأوعية الدموية هو فقر الدم (فقر الدم). إلى حد أقل ، من الممكن حدوث الذبحة الصدرية ونقص تروية عضلة القلب والنوبات القلبية وفشل القلب وغيرها. إذا كانت أعضاء الجهاز التنفسي متورطة في هذه العملية ، فقد يظهر ضيق في التنفس وشعور بالتهاب الحلق والسعال. نادر جدا - انسداد رئوي ، تشنج رئوي.
عند استخدامه كجزء من العلاج الأحادي أو العلاج المشترك ، من الممكن حدوث تأثير سلبي على الجهاز العضلي الهيكلي. يتجلى في آلام في الأطراف وأسفل الظهر ، وحدوث فرط التوتر العضلي (myalgia) ، وآلام المفاصل (arthralgia).
الجلد يمكن أن يعاني أيضا. ربما ظهور التهاب جلدي ، حمامي ، جفاف مفرط للجلد ، احمرار ، وخز ، تنميل ، تقشير ، حكة ، زيادة التصبغ ، الآفة تؤثر أيضًا على الأظافر. في حالات نادرة ، تحدث تشققات جلدية وزيادة الحساسية للأشعة فوق البنفسجية وتقشير وزيادة هشاشة صفيحة الظفر.
من بين الآثار الجانبية الأخرى ، قد تحدث عمليات معدية على خلفية انخفاض دفاعات الجسم. بعد كل شيء ، العلاج الدوائي يسبب انخفاض في عدد الصفائح الدموية والكريات البيض. مثليتم وصف المظاهر لتعليمات الدواء "Capecitabine" للاستخدام. النظائر تعطي نفس التأثيرات.
تناول الدواء
"Capecitabine" مناسب للاستخدام الداخلي فقط. عادة ما يتم غسلها بالماء بعد نصف ساعة من الأكل ولكن ليس بعد ذلك.
يتم تحديد الجرعة اليومية من قبل طبيب الأورام المعالج ، اعتمادًا على حجم الورم ، ومرحلة التطور ومساحة سطح الجسم الكلية. من المرغوب فيه أن يكون لدى الأخصائي بالفعل المهارات اللازمة للعمل مع هذا الدواء. في أغلب الأحيان ، يتم وصف جرعة مضاعفة - في الصباح والمساء. في هذه الحالة تستمر الدورة كاملة لمدة أسبوعين ، ثم استراحة لمدة سبعة أيام ، يتبعها تكرار العلاج.
لمرضى القصور الكلوي ، يتم تقليل الجرعات اليومية. مع انخفاض عدد الكريات البيض (الكريات البيض) والخلايا المحببة العدلات (قلة العدلات) في الدم ، يستمر الدواء. لذلك يوصي بإرشادات لاستخدام علاج "Capecitabine". يتم وصف المرادفات أو النظائر بمبادرة من الطبيب المعالج.
مستويات السمية
هناك عدة درجات يتطور بموجبها التأثير السام لعقار "Capecitabine" (تعليمات للاستخدام). تشير ردود الفعل من العديد من الأشخاص إلى أن هذه العملية فردية بحتة.
هناك عدة درجات من السمية:
- 1 درجة. تظهر آثار جانبية طفيفة.
- 2 درجة. إسهال شديد (حتى 4 مرات في اليوم) مصحوبًا بتورم في الأطراف ، احمرار ، ضعف في النشاط ،زيادة حادة في البيليروبين. في هذه المرحلة ، يتم إيقاف كابسيتابين حتى تظهر علامات تسمم المرحلة الأولى.
- 3 درجة. يزيد الإسهال حتى 9 مرات في اليوم. يحدث سوء الامتصاص (متلازمة سوء الامتصاص). في هذه الحالة ، لوحظ تقشير قوي للجلد واحمرار وظهور تقرحات وبثور. هناك آلام حادة في الأطراف ، وانخفاض الأداء. يرتفع البيليروبين 3 مرات. في هذه المرحلة ، يتوقف العلاج ، ومع ظهور درجة واحدة من السمية ، يستمر الدواء بجرعة مخفضة.
- 4 درجة. الإسهال المتكرر - حتى 10 مرات في اليوم. تكتل في البراز بمزيج من الدم. هناك حاجة لإدخال الأدوية ، وتجاوز الجهاز الهضمي. إذا ظهرت علامات على هذه الدرجة ، فسيتوقف العلاج ولم يعد يُستأنف.
ما الاحتياطات التي يجب علي اتخاذها؟
يجب أن تتم دورة العلاج تحت إشراف طبي دقيق. يجب على الأخصائي تحديد المظاهر السامة في الوقت المناسب - سواء كان ذلك الغثيان ، الإسهال ، إلخ. إذا تم الكشف عن هذه العلامات ، يتم تعديل العلاج. إذا لزم الأمر ، تخلص من الأعراض ، قلل الجرعة اليومية ، خذ قسطًا من الراحة. استمر في العلاج إذا كانت علامات السمية لا تهدد الحياة.
بالنسبة للأشخاص الذين يعانون من أمراض القلب التاجية ، يجب أن يكون الإشراف المتخصص دقيقًا بشكل خاص. في هذه الحالة من الضروري تحديد التأثير السلبي على نظام القلب والأوعية الدموية في الوقت المناسب واتخاذ الإجراءات اللازمة في الوقت المناسب.
يمتنع المتخصصون عن استخدام المادة في ممارسة طب الأطفال. لم يتم إثبات فعالية استخدامه في الأطفال. اذا كانيتم علاج امرأة في سن الإنجاب ، يجب تحذيرها من تأثير عقار كابسيتابين على الجنين. يجب أن تستخدم وسائل منع الحمل الموثوقة أثناء العلاج.
الاستعدادات ونظائرها
هناك العديد من المنتجات القائمة على الكابيتابين. هناك 7 أسماء تجارية للأدوية التي تنتجها العديد من الشركات المحلية والأجنبية في السوق الروسية. على سبيل المثال:
- "Capecitabine".
- "Capecitabine-TL".
- "توتابين".
- "Xeloda".
- "كابتسين".
- "Capecitover".
- "Capametin FS".
نظرًا لأن جميع هذه الأدوية تعتمد على نفس العنصر النشط - كابسيتابين ، فإن التعليمات الخاصة بها ستكون مماثلة. عادة ، يحتوي على جدول لحساب الجرعة مع مراعاة وزن الجسم ونظام تصحيح العلاج لعلامات السمية بدرجات متفاوتة.
من المهم أن تفهم أن أول شيء يجب أن تكون على دراية به ، على سبيل المثال ، عندما تم وصف "Capecitabine TL" هو التعليمات. المعلومات الواردة فيه ليست مناسبة للاستخدام المستقل للأموال! يتم إجراء جميع الحسابات المتعلقة بتحديد الجرعة ونظام العلاج من قبل الطبيب المعالج - طبيب الأورام ، الذي يتمتع بالكفاءة الكافية في هذا الشأن. التناول الذاتي للأدوية المضادة للسرطان يسبب ضررًا لا يمكن إصلاحه للجسم.
دعونا نلقي نظرة فاحصة على بعض الأدوية.
أوصاف المخدرات
- يتم إنتاج "Capecitabine - TL" بواسطة شركة "Technology of Medicines" الروسية ذات المسؤولية المحدودة.المكون الرئيسي هو كابسيتابين. تعليمات الاستخدام ، نموذج الإفراج تهم الكثيرين. دعونا نفكر بمزيد من التفصيل. هذه أقراص مغلفة بالفيلم. محتوى المادة الفعالة هو 150 أو 500 مجم. المكونات الإضافية: السليلوز ، اللاكتوز ، كروسكارميلوز الصوديوم ، هيدروكسي بروبيل ، ستيرات المغنيسيوم. قد تحتوي العبوة الواحدة على 60 أو 120 قرصًا ، اعتمادًا على جرعة عقار "Capecitabine - TL". تحتوي التعليمات بالضرورة على معلومات مفصلة عن استخدام المنتج.
- "Capecitabine" دواء محلي يحتوي على نفس العنصر النشط. وصفه مشابه للأداة أعلاه. شكل الافراج عن عقار "Capecitabine" - أقراص. يتم تضمين تعليمات الاستخدام أيضًا في الحزمة.
- "Kabetsin" دواء روسي الصنع مضاد للأورام (شركة Deco LLC). شكل الإصدار - أقراص مغلفة بالفيلم من 150 أو 500 ملغ من المادة الفعالة. المكونات الثانوية: السليلوز الجريزوفولفين ، كروسبوفيدون ، النشا ، ستيرات المغنيسيوم. الاستغناء عن الصيدليات بوصفة طبية فقط.
- "Capecitover" منتج من شركة JSC الروسية "Veropharm". يتوفر هذا الدواء المضاد للسرطان في أقراص من 150 أو 500 مجم بكمية 60-120 قطعة. بالإضافة إلى الكابسيتابين ، تشتمل تركيبة الدواء على اللاكتوز ، السليلوز ، كروسكارميلوز الصوديوم ، ستيرات الصوديوم وهيدروميلوز.
- "Kapametin FS" - من إنتاج شركة "Nativa" الروسية - مشارك نشط في البرنامجاستبدال استيراد الأدوية. يتم إنتاج "Capametin FS" بجرعة 150 - 500 مجم ، المادة الفعالة هي كابسيتابين. ستخبرك تعليمات الاستخدام (المشار إليها أيضًا في الشركة المصنعة) بعدد الأجهزة اللوحية الموجودة في العبوة - 60 أو 120.
- "توتابين" عقار أجنبي يعتمد على عقار كابسيتابين. يتم إنتاجه من قبل شركة Laboratorio VARIFARMA S. A. الأرجنتينية ، وهي أيضًا جهة تسجيل المنتج. يتم إنتاج "Tutabin" على شكل أقراص ذات محتوى فعال من 500 ملغ. التعبئة والتغليف - صندوق من الورق المقوى مع التعليمات المرفقة.
- Xeloda دواء مضاد للسرطان. أنتجته في سويسرا شركة "F. Hoffman La Roche" ، وكذلك الشركات التابعة لها ومكاتبها التمثيلية في بلدان أخرى - المكسيك والولايات المتحدة. هناك 5 أدوية بهذا الاسم التجاري في السوق الروسية. شكل الإصدار - أقراص (150-500 مجم) 60 أو 120 قطعة. في حزمة واحدة.
تعليقات
المراجعات حول عمل الأدوية القائمة على الكابيتابين مختلفة تمامًا. معظمهم إيجابيون ، لكن هناك أيضًا مراجعات سلبية. ومع ذلك ، فإن هذا لا يميز هذه الأموال بأنها جيدة أو سيئة ، لأنه يجب دائمًا مراعاة عامل الفردية في الكائن الحي لكل فرد. أخذ نفس العلاج من قبل أشخاص مختلفين لا يعطي نفس النتيجة أبدًا. من الأهمية بمكان تحديد العضو الذي تأثر بالأورام ومدة حدوث ذلك.
الأشخاص الذين تناولوا المخدرات يتحدثون عنهمتأثير سام قوي بعد عدة أيام من الاستخدام. ومع ذلك ، لاحظ الكثير تحسنًا كبيرًا في حالتهم وحتى دخولهم في فترة مغفرة. من الشروط المهمة لعمل الدواء قدر الإمكان للفرد استشارة طبيب الأورام والالتزام الصارم بتعليماته فيما يتعلق بالعلاج.
