العمل الدوائي للمستحضر الطبي "الوبيورينول" هو تقليل مستوى التشبع الحمضي ومنع ترسب ونمو ما يسمى بالبول وذلك لتأثيره على آلية تكوين حمض البوليك في هيئة. وفقًا لتعليمات استخدام "Allopurinol-EGIS" 100 و 300 mg ، بالإضافة إلى الشركات المصنعة الأخرى ، فإن المؤشرات الرئيسية لوصف الدواء تشمل الوقاية والعلاج العلاجي من النقرس (باستثناء فترة التفاقم والالتهاب) ، تحص بولي في الكلى ، علاج الأورام أثناء الصيام العلاجي.
جميع النظائر الدوائية للدواء أعلاه تحتوي بطريقة أو بأخرى على المركب الكيميائي الوبيورينول ، والفرق بينهما يكمن في المكونات المختلفة المصاحبة ، والتي بدورها تؤثر على التأثير من حيث التأثير الأكثر تركيزًا أو خفيفًا على هيئة. بطبيعة الحال فإن الاختلاف في المكونات يؤثر بشكل مباشر على سعر الأدوية.
الديناميكا الدوائية
"ألوبيورينول" ومستقلبه الرئيسي أوكسي بورينول يعطلان التخليق الحيوي لحمض البوليك ، ولهما خصائص بوليستاتيك ، والتي تعتمد بشكل أكبر على القدرة على تدمير بروتين زانثين أوكسيديز ، مما يؤدي إلى انخفاض في تراكم حمض البوليك و يعزز انحلال البول.
حركية الدواء
الدواء يمتص في المريء العلوي في وقت قصير. بعد الاستخدام الداخلي ، يظهر الدواء في بلازما الدم بعد نصف ساعة إلى ساعة. التوافر البيولوجي للمادة في حدود 67-90٪.
يتم الوصول إلى ذروة التشبع بعد ساعة ونصف. لا يتحد الدواء عمليا مع البروتينات في البلازما. مقدار التناقض في حدود 1.3 لتر / كغ.
العامل سريعًا (نصف العمر من بلازما الدم ساعتين) يتأكسد من خلال زانثين أوكسيديز وألدهيد أوكسيديز إلى أوكسي بورينول ، والذي يعتبر أيضًا مثبطًا قويًا لأكسيداز الزانثين ، لكن نصف عمر المستقلب يمكن أن يستمر من ثلاثة عشر إلى ثلاثين ساعة. بالنظر إلى عمر النصف الطويل ، قد يكون هناك تراكم تدريجي في بداية العلاج حتى يتم الوصول إلى تشبع التوازن. في المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الجيدة ، يكون متوسط التركيز من خمسة إلى عشرة ملجم / لتر بعد الجرعة. يُفرز "الوبيورينول" بشكل رئيسي عن طريق الكلى ، بينما يُفرز أقل من 10٪ من المادة بشكل غير معدل. ما يقرب من 20٪ تفرز في البراز. المادة الفعالة تفرز في البول بشكل غير معدل بعد امتصاص أنبوبي.
تعليمات للاستخدامأقراص "Allopurinol" ("EGIS" ، "Teva" ، "Nycomed" ، وما إلى ذلك) ، مراجعات إيجابية ، تقول أن أمراض الكلى تؤدي إلى زيادة في عمر النصف من oxypurinol ، ولهذا السبب ، فإن المرضى مع الفشل الكلوي يجب اتباع النصائح المتعلقة بالجرعات.
مؤشرات
المراجعات والتعليمات الخاصة باستخدام "الوبيورينول" في الأجهزة اللوحية توصي بتناول:
المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 18 عامًا. علاج جميع أشكال فرط حمض يوريك الدم تمامًا التي لا يتم التحكم فيها عن طريق التغذية السليمة ، بكمية حمض البوليك في حدود خمسمائة وخمسين ميكرومول / لتر وأكثر ؛ الأمراض الناجمة عن زيادة كمية حمض البوليك ، ولا سيما النقرس ، واعتلال الكلية بالبول ، وتحصي البول. فرط حمض يوريك الدم الثانوي من أصول مختلفة ؛ فرط حمض يوريك الدم الأولي والثانوي في أورام الدم المختلفة
الأطفال والمراهقون الذين يزيد وزنهم عن 15 كجم. فرط حمض يوريك الدم الثانوي من أصول مختلفة ؛ اعتلال الكلية البولي ، الذي ظهر نتيجة علاج لسرطان الدم ؛ مرض ليش-نيهان ونقص ترانسفيراز فوسفوريبوزيل الأدينين
أطفال ومراهقون يزيد وزنهم عن 45 كجم. فرط حمض يوريك الدم الثانوي من أصول مختلفة ؛ اعتلال الكلية البولي ، الذي ظهر نتيجة علاج لمرض في الدم ؛ نقص الإنزيم الخلقي ، ولا سيما خلل ليسش-نيهان ونقص الأدينين فوسفوريبوزيل ترانسفيراز
موانع
حساسية عالية لـ "الوبيورينول" أو أي من مكونات الدواء.
أمراض خطيرة لوظائف الكلى (تصفية الكرياتينين أقل من 2 مل / دقيقة) والكبد.
إذا كان تصفية الكرياتينين أقل من 20 مل / دقيقة ، فلا تستخدم أقراص 300 مجم.
كيف تستعمل؟
يتم تحديد الجزء اليومي بشكل فردي فيما يتعلق بدرجة تركيز حمض البوليك. لتقليل مخاطر التفاعلات الثانوية ، يجب أن يبدأ العلاج عند 100 مجم مرة واحدة يوميًا ، ويجب زيادته فقط إذا لم يتم تقليل مستويات حمض البوليك بشكل كافٍ.
في تعليمات استخدام "الوبيورينول" (300 ملغ) يشار إلى الدورة التدريبية التالية:
- للظروف الخفيفة ، 0.1 جرام إلى 0.2 جرام يوميًا ؛
- للحالات الخطيرة بشكل معتدل - من 0.3 جرام إلى 0.6 جرام يوميًا ؛
- للحالات الخطيرة - من 0.7 جرام إلى 0.9 جرام في اليوم
إذا تجاوز الحصة اليومية 300 مجم ، فيجب تقسيمها إلى عدة جرعات (لا تزيد عن 300 مجم في المرة الواحدة).
عند حساب جرعة مادة ما لكل مريض من وزن الجسم ، استخدم جرعات من 2-10 مجم / كجم.
اطفال و مراهق. الحصة اليومية 0.01 جم / كجم من وزن الجسم مقسمة على ثلاث جرعات. أكبر حصة يومية هي 0.4 ملغ. استخدم أقراص 0.1g
العمر الناضج. نظرًا لعدم وجود معلومات خاصة بشأن استخدام الدواء في هذه الفئة من المرضى ، يوصى باستخدام أقل الجرعات ذات الأسباب العلاجية. يجب أن تؤخذ فيالانتباه لاحتمالية أمراض الكلى عند المرضى المسنين
أمراض الكلى. بما أن الدواء ومستقلباته تفرز عن طريق الكلى ، إذا كانت وظيفتها مرضية ، فمن المرجح أن جرعة زائدة إذا لم يتم اختيار الجزء بشكل صحيح.
في مرض الكلى الحاد ، الحد الأقصى للجرعة اليومية هو 0.1 غرام ، والجرعة الواحدة 0.1 غرام مقبولة مع فاصل زمني يزيد عن يوم (كل يومين).
مرضى الكبد
يجب وصف مرضى الكبد بأقل جرعات ممكنة. يوصى بالمراقبة الدورية لاختبارات وظائف الكبد في بداية العلاج.
لا ينبغي وصف حبوب من 0.3 جرام لهؤلاء المرضى بسبب المحتوى العالي للعنصر الوظيفي.
يجب تناول الحبوب بعد الأكل ، دون مضغ ، مع الكثير من الماء.
تعتمد مدة مسار العلاج على مسار المرض. من أجل منع تكوين حصوات الأوكسالات والبولات وفي حالة فرط حمض يوريك الدم الأولي والنقرس ، يجب استخدام العلاج طويل الأمد في معظم الحالات. بالنسبة لفرط حمض يوريك الدم الثانوي ، يوصى بدورة قصيرة اعتمادًا على ارتفاع مستويات حمض البوليك.
جرعة زائدة
بالفعل بعد تناول جرعة واحدة من عشرين جرامًا ، لوحظت أحيانًا علامات مثل القيء والغثيان والإسهال والدوخة. في حالات أخرى ، لا تتسبب الوجبة التي تبلغ 22.5 جم في نتائج غير مرغوب فيها. بعدتناول على المدى الطويل من 0.2-0.4 غرام في اليوم ، وصف المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى علامات التسمم الوخيمة (تفاعلات جلدية ، حمى ، التهاب الكبد ، فرط الحمضات ومضاعفات الفشل الكلوي). في حالة تناول جرعة زائدة ، يتم قمع ديناميكيات أوكسيديز الزانثين بشكل كبير ، ولكن فقط في حالة الاستخدام المعقد لـ 6-مركابتوبورين وآزاثيوبرين ، يكون تأثير المادة مصحوبًا بمضاعفات كبيرة.
وفقًا لتعليمات الاستخدام ، في حالة الاشتباه في جرعة زائدة ، يجب على المريض غسل المعدة أو إثارة الغثيان أو استخدام الفحم المنشط وفوسفات الصوديوم.
ردود الفعل السلبية
في تعليمات استخدام الوبيورينول ، الآثار الجانبية كما يلي
في بداية العلاج قد تحدث هجمات فورية للنقرس.
ردود الفعل الطفيفة أكثر شيوعًا في حالة وجود قصور كلوي و / أو كبدي أو عند دمجها مع الأمبيسيلين أو الأموكسيسيلين.
الأمراض الجلدية: متلازمة ستيفنز جونسون ، انحلال البشرة النخري السمي ؛ داء الثعلبة ، الوذمة الوعائية ، تصبغ الشعر. تحدث التفاعلات الجلدية الأكثر شيوعًا (حوالي 4٪) خلال أي فترة من العلاج ويمكن التعبير عنها كطفح جلدي. في حالة حدوث هذه التفاعلات ، يجب إيقاف الدواء على الفور. حتى بعد انخفاض الأعراض ، يمكنك وصف الدواء بجرعات منخفضة (على سبيل المثال ، 50 مجم في اليوم). إذا لزم الأمر ، هذايمكن زيادة الجرعة بمرور الوقت. في حالة ظهور مظهر ثانوي لطفح جلدي ، يجب التوقف عن تناول المادة ، حيث قد تحدث ظواهر فرط الحساسية الشديدة.
الجهاز المناعي: تفاعلات فرط الحساسية المتأخرة المصحوبة بحمى وطفح جلدي وأمراض أخرى تؤثر سلبًا على الصحة (زيادة عكوسة في الترانساميناسات والفوسفاتاز القلوي) ؛ التهاب الأقنية الصفراوية وحصى الزانثين. صدمة الحساسية.
الكبد: تشوهات في وظائف الكبد تتراوح من تضخم بدون أعراض لاختبارات وظائف الكبد إلى التهاب الكبد (بما في ذلك موت الكبد والتهاب الكبد الورمي الحبيبي).
الجهاز الهضمي: القيء والغثيان والإسهال؛ قيء دموي ، إسهال دهني ، التهاب الفم.
الدم: أمراض نخاع العظام الشديدة نادرة للغاية ، خاصة في مرضى القصور الكلوي. نادرًا ما تكون هناك تغييرات في تعداد الدم ، عدم تنسج كرات الدم الحمراء الحقيقي.
الجهاز العصبي: ترنح ، مرض محيطي ، اضطراب تذوقي ، غيبوبة ، صداع نصفي ، اعتلال عصبي ، سبات ، دوار ، خمول ، تنميل.
نظام القلب والأوعية الدموية: بطء القلب وارتفاع ضغط الدم الشرياني.
التفاعل مع الأدوية الأخرى
"الوبيورينول" يؤخر سحب البروبينسيد. تنخفض فعالية الدواء عند استخدام مواد يمكنها إزالة حمض البوليك.
قد يؤدي الاستخدام المتزامن لـ "الوبيورينول" و "كابتوبريل" إلى زيادة مخاطر التفاعلات الجلدية ، خاصة في الحالات المزمنة.مرض الكلى.
قد يزداد تأثير مضادات التخثر (الكومارين) ، ولهذا السبب من الضروري إجراء المزيد من المراقبة المتكررة لتخثر الدم ، وكذلك تقليل جرعة مشتقات الكومارين.
في أمراض وظائف الكلى ، خاصة مع الاستخدام المشترك للأدوية ، قد يطول تأثير سكر الدم لكلوربروباميد ، الأمر الذي يتطلب خفض الجرعة.
في أجزاء كبيرة ، الدواء يثبط استقلاب الثيوفيلين ، لهذا السبب ، في بداية علاج الوبيورينول أو مع زيادة جرعته ، يجب مراقبة مستويات الثيوفيلين في البلازما.
عند استخدام الأدوية مع التثبيط الخلوي ، يحدث تغيير في تكوين الدم في كثير من الأحيان أكثر من تناول واحد من المواد الفعالة. لهذا السبب ، يجب مراقبة تعداد الدم على فترات قصيرة.
مع الاستخدام المعقد للدواء مع vidarabine ، تطول فترة خمسين بالمائة من البلازما النهائية ، ونتيجة لذلك ، يجب استخدام هذا المزيج بحذر لتجنب زيادة شدة التفاعلات الثانوية. عند استخدام مادة طبية ، قد يزيد تركيز السيكلوسبورين في البلازما - زيادة في شدة التفاعلات الثانوية للسيكلوسبورين مقبولة.
الدواء يعزز تراكم الحديد في خلايا الكبد. يجب تقليل مكملات الحديد.
يمكن أن يؤدي "الوبيورينول" إلى زيادة شدة التفاعلات الطفيفة لمستحضرات صيدلانية مفردة ، لا سيما عند استخدامه في وقت واحد مع تهديد كابتوبريلقد يزيد حدوث تفاعلات جلدية خاصة في حالة الفشل الكلوي الدائم.
نظائرها
نظائرها من الدواء ليست أقل فعالية من العلاج نفسه. سعر هذه الأدوية في متناول الجميع. من بين أكثر نظائرها شيوعًا من الوبيورينول ، تعليمات الاستخدام والمراجعات التي تشبه الدواء الموصوف ، يمكنك التوقف عند Purinol و Sanfipurol و Zilorik.
Purinol
منتج على شكل أقراص ، ينظم تبادل حمض البوليك. المؤشر الرئيسي للاستخدام هو النقرس أو التهاب المفاصل النقرسي. أثناء تناول هذا الدواء ، من الممكن حدوث تفاقم في العملية الالتهابية وانحلال الحجارة في المثانة مع خروج آخر. لذلك ، أثناء العلاج مع Purinol ، يوصى بتناول كمية وفيرة من الماء.
Allopurinol-EGIS
الدواء الأكثر فاعلية من حيث تقليل كمية حمض اليوريك في مؤشرات تشخيصية مماثلة ، وفقًا لتعليمات الاستخدام ، "Allopurinol-EGIS". في المراجعات ، أكد كل من المرضى والأطباء أن الدواء شديد العدوانية ويمكن أن يؤدي إلى تفاقم النقرس ، لذلك يوصى باستخدام كولشيسين لكبار السن والمرضى الذين يعانون من أمراض الكلى. كما يوصف لعلاج النقرس وحصى الكلى.
ألوبيورينول نيكوميد
يستخدم كدواء يمنعتكوين ونمو الحصوات في اليوريا وتسريع إفرازها في البول. السمة المميزة لهذا الدواء هي امتصاصه السريع (ساعة أو ساعتين) وامتصاصه الكامل من الجهاز الهضمي.
ألوبيورينول تيفا
يوصى به للنقرس ، وعلم أمراض الأورام ، والأهم من ذلك ، لتنظيم استقلاب البيورين عند الأطفال. الدواء شديد التركيز ، لذلك يُسمح بتقسيم القرص إلى عدة أجزاء.
Zilorik
دواء يتمثل تأثيره الدوائي في خفض المستوى العام للبولات في الجسم ومنع ترسبه في الأعضاء. الدواء ، بسبب المكونات المصاحبة له ، عمليا لا يسبب آثارا جانبية ، ولكن لا يوصف للتعصب الفردي.
Sanfipurol
دواء ينظم عملية التمثيل الغذائي لحمض البوليك. يتم استخدامه كمقياس للنقرس وحصى الكلى واعتلال الكلية وسرطان الدم. أثناء العلاج بـ Sanfipurol ، يوصى باستهلاك ما يصل إلى لترين من السوائل يوميًا.
يبدأ العلاج باستعمال "الوبيورينول" ونظائره كقاعدة بجرعات يومية صغيرة ويمنع استعماله أثناء الحمل والرضاعة. وتجدر الإشارة إلى أن موعد وجرعة الأدوية المذكورة أعلاه يتم حصريًا من قبل الطبيب المعالج.
إذن ، يناقش المقالتعليمات إستعمال "ألوبيورينول" 100 و 300 مجم.
