حاصرات الإستروجين هي مركبات كيميائية تمنع عمل الإستروجين. تستخدم الأدوية المضادة للإستروجين في علاج الأمراض المختلفة. تستخدم على نطاق واسع لعلاج سرطان الثدي من أجل إبطاء نمو الورم أو منع تكرارها. كما هو الحال مع الأدوية الأخرى التي تتفاعل مع الهرمونات في الجسم يجب استعمال هذه الأدوية تحت إشراف طبي.
فوائد ومضار الاستروجين
هرمون الاستروجين ، أو هرمون الستيرويد ، يتم تصنيعه بشكل أساسي عن طريق المبايض. إنه يؤثر على عدد من عمليات الجسم. النساء في سن الإنجاب لديهن أعلى مستويات هذا الهرمون الطبيعي. ومع ذلك ، يمكن أن يسبب الحجم الزائد متلازمة تعرف باسم فرط الاستروجين. يمكن أن يؤدي هذا المرض إلى عمليات أورام في الثدي وسرطان بطانة الرحم. يمكن للأدوية المضادة للإستروجين وحاصرات هرمون الاستروجين أو مثبطات الأروماتاز إصلاح ذلك. ومع ذلك ، فإن مثل هذه الأدوية لها آثار إيجابية وسلبية على النساء والرجال.
أنواع حاصرات هرمون الاستروجين ، استخدامها
هناك عدد من الأنواع المختلفة لحاصرات الإستروجين. تمنع مثبطات الأروماتاز في الواقع إنتاج هرمون الاستروجين. مُعدِّلات مستقبلات هرمون الاستروجين الانتقائية ، مثل تاموكسيفين ، وكلوميفين ، مصممة لمنع مستقبلات هرمون الاستروجين ، وتتصرف بشكل مختلف لأنواع مختلفة من الأنسجة. تمنع مضادات الإستروجين أيضًا مستقبلات الإستروجين.
يمنع مضادات الاستروجين تحويل التستوستيرون إلى استراديول ، وتتوقف هرمونات الإستروجين عن العمل أو تتوقف.
في علاج السرطان ، تستخدم هذه الأدوية لإبطاء نمو الورم. في هذه الحالة ، يمكن لمعدلات مستقبلات هرمون الاستروجين الانتقائية استهداف مستقبلات هرمون الاستروجين المحددة. تستخدم الحاصرات ، بما في ذلك عقار كلوميفين ، أحيانًا أيضًا في علاج العقم وقد تساعد بعض النساء اللاتي يجدن صعوبة في الحمل. كما يستخدم بعض الأطباء هذه الأدوية في علاج الأطفال الذين تأخروا في سن البلوغ حتى بلوغهم سن البلوغ.
من الشائع بين لاعبي كمال الأجسام استخدام حاصرات هرمون الاستروجين بسبب تأثير هرمون الاستروجين لمستويات هرمون التستوستيرون العالية في الجسم. التستوستيرون هو مقدمة لهرمون الاستروجين ، ويمكن استخدام مثبطات الأروماتاز لوقف هرمون الاستروجين الزائد من بناء كتلة العضلات ، والحفاظ على مستويات منخفضة في الجسم. اجتذبت هذه الممارسة الكثيرين ، خاصةً عند استخدام الأدوية المضادة للإستروجين في المقام الأول لأغراض تجميلية. في هذاالحال ، يستخدم الناس الحبوب والمكملات الغذائية بدون إشراف طبي.
الآثار الجانبية
هناك آثار جانبية للأدوية المضادة للاستروجين. يمكن أن تسبب الدوخة والصداع والتعرق والهبات الساخنة والارتباك. يمكن لطبيب الغدد الصماء فقط تحديد الجرعة المناسبة للمريض ، حسب الحالة ، والعتبة المقبولة للآثار الجانبية. قد يطلب أخصائي الغدد الصماء أيضًا إجراء اختبارات دم منتظمة لمستويات الهرمون عند تقييم الصحة العامة للمريض للتأكد من أن استخدام مضادات الاستروجين آمن وفعال للمريض.
علاج للرجال
مع تقدم الرجال في العمر ، تنخفض مستويات هرمون التستوستيرون. ومع ذلك ، إذا انخفض هرمون التستوستيرون بسرعة أو بشكل ملحوظ ، فقد يؤدي ذلك إلى تطور قصور الغدد التناسلية. هذه الحالة التي تتميز بعدم قدرة الجسم على إنتاج هذا الهرمون المهم يمكن أن تسبب العديد من الأعراض ، منها:
- فقدان الرغبة الجنسية
- انخفاض في إنتاج الحيوانات المنوية وجودتها ؛
- ضعف الانتصاب ؛
- متعب
عند الحديث عن الإستروجين ، يعتقدون أولاً أنه هرمون أنثوي ، لكن وجوده يضمن أن الجسم الذكري يعمل بشكل صحيح. هناك ثلاثة أنواع من الإستروجين: إستريول ، إسترون ، وإستراديول. استراديول هو النوع الرئيسي من هرمون الاستروجين النشط عند الرجال. يلعب دورًا حيويًا في الحفاظ على وظيفة مفاصل الذكور وأنسجة المخ. الأدوية المضادة للإستروجين تسمح لك بشكل صحيحتطوير الحيوانات المنوية.
عدم التوازن الهرموني - زيادة مستويات هرمون الاستروجين وانخفاض هرمون التستوستيرون - يخلق مشاكل. الكثير من الإستروجين في جسم الذكر يمكن أن يؤدي إلى:
- التثدي (فرط نمو أنسجة الثدي) ؛
- مشاكل القلب و الأوعية الدموية
- زيادة خطر الاصابة بالسكتة الدماغية
- زيادة الوزن
- مشاكل البروستات
هناك عدد من الخطوات التي يمكنك اتخاذها لإعادة التوازن إلى مستويات هرمون الاستروجين. على سبيل المثال ، إذا كان الاستروجين الزائد مرتبطًا بانخفاض مستويات هرمون التستوستيرون ، فقد يكون العلاج ببدائل التستوستيرون كمانع للإستروجين مفيدًا.
حاصرات هرمون الاستروجين الصيدلانية
يمكن لبعض المنتجات الصيدلانية أن تنتج تأثيرًا يمنع هرمون الاستروجين لدى الرجال. غالبًا ما تكون مخصصة للاستخدام من قبل النساء ، ولكنها تكتسب شعبية بين الرجال ، وخاصة أولئك الذين يرغبون في إنجاب الأطفال. يمكن أن تؤدي مكملات التستوستيرون إلى العقم. لكن حاصرات هرمون الاستروجين مثل كلوميد يمكن أن تعيد التوازن الهرموني دون المساس بالخصوبة.
بعض الأدوية ، المعروفة باسم مُعدِّلات مستقبلات الإستروجين الانتقائية ، تُسوَّق عادةً كعلاجات لسرطان الثدي. ولكن يمكن أيضًا استخدامها لمنع هرمون الاستروجين عند الرجال. تستخدم هذه الأدوية لمجموعة متنوعة من الحالات المرتبطة بانخفاض هرمون التستوستيرون ، بما في ذلك:
- العقم ؛
- كمية منخفضةالحيوانات المنوية ؛
- التثدي ؛
- هشاشة العظام.
يجب استخدام هذه الأدوية بشكل انتقائي حسب حالة المريض. يتم استخدام هذه الأدوية المضادة للإستروجين. متوفر في الصيدلية:
- "تاموكسيفين".
- "Arimidex".
- "ليتروزول".
- "رالوكسيفين".
إجراء على أنسجة العظام
وفقًا للأطباء ، يمكن أن يتسبب التعرض طويل الأمد للأدوية الاستروجينية في الإصابة بسرطان بطانة الرحم لدى النساء. يمكن أن يمنع "رالوكسيفين" - مُعدّل مستقبلات هرمون الاستروجين الانتقائي - تطور السرطان ، ويمنع امتصاص هرمون الاستروجين بشكل انتقائي. ومع ذلك ، فإن هذا الدواء قادر أيضًا على تثبيط التأثيرات المفيدة لهرمون الاستروجين على كثافة العظام. عقار جديد ، Lazofoxifene ، يمكن أن يحل هذه المشكلة. يمنع فقدان العظام عند النساء بعد سن اليأس ويقلل من هشاشة العظام. استخدام هذا الدواء آمن بشكل عام ، لكنه قد يزيد من تخثر الدم.
التفاعلات الدوائية
تاموكسيفين مانع الإستروجين قد يساعد في الوقاية من السرطان. غالبًا ما يعاني مرضى السرطان من الاكتئاب ، ويمكن أن تتفاعل الأدوية في هذه المجموعة سلبًا مع الأدوية المضادة للاكتئاب. يجب استخدام الباروكستين لأن النساء اللواتي يتناولن عقار تاموكسيفين وباروكستين أقل عرضة للوفاة من النساء اللواتي يتناولن عقار تاموكسيفين وأي مضادات أخرى للاكتئاب. هذا لأن الباروكستين انتقائي.
الأدوية والأدوية المضادة للإستروجين
أوصاف كل هذه العلاجات تشير إلى أن كل دواء يستخدم على حدة في حالة معينة.
Clomid ، أو Clomiphene Citrate ، كان أحد الأدوية الأصلية المستخدمة في علاج التثدي ، لأنه يرفع مستويات هرمون التستوستيرون في الجسم. هناك بعض الآثار الجانبية من الاستخدام طويل الأمد ، مثل مشاكل الرؤية. هناك مركبات أفضل في السوق تفعل الشيء نفسه ، لكن لا يزال Clomid مزيجًا فعالاً وغير مكلف لأي رياضي.
هذا ليس من الستيرويد المنشطة ، يوصف الدواء للنساء عادة كمساعد للعقم ، حيث أن له قدرة واضحة على تحفيز الإباضة ، والتي تتحقق عن طريق منع / التقليل من آثار هرمون الاستروجين في الجسم. لكي نكون أكثر تحديدًا ، فإن Clomid عبارة عن إستروجين صناعي كيميائي له خصائص ناهضة / مناهضة. في بعض الأنسجة المستهدفة ، يمكن أن تمنع قدرة هرمون الاستروجين على الارتباط بالمستقبل المقابل. فائدته السريرية هي مواجهة ردود الفعل السلبية لهرمون الاستروجين في نظام المبيض والغدة النخامية ، مما يزيد من إطلاق LH و FSH. كل هذا يؤدي إلى الإباضة.
للأغراض الرياضية "عقار كلوميفين سترات" في النساء ليس له أي تأثير. في الرجال ، ومع ذلك ،هناك زيادة في إنتاج الهرمون المنبه للجريب و (بشكل أساسي) اللوتيني ، الذي يحفز الإنتاج الطبيعي لهرمون التستوستيرون. هذا التأثير مفيد بشكل خاص للرياضي في نهاية دورة الستيرويد عندما تنخفض مستويات هرمون التستوستيرون الذاتية. بدون هرمون التستوستيرون (أو الأندروجينات الأخرى) ، يهيمن "الكورتيزول" ويؤثر على تخليق البروتين العضلي. لكنه سرعان ما "يأكل" معظم العضلات المكتسبة حديثًا بعد الانسحاب. يمكن أن يلعب كلوميد دورًا مهمًا في منع هذا الحادث من أجل تحقيق الأداء الرياضي. بالنسبة للنساء ، تتمثل فائدة Clomid في الإدارة الممكنة لمستويات الاستروجين الذاتية. سيؤدي ذلك إلى زيادة فقدان الدهون والعضلات ، خاصة في مناطق مثل الفخذين والأرداف. ومع ذلك ، غالبًا ما ينتج عن عقار كلوميفين سترات آثار جانبية لدى النساء ، ولكنه مع ذلك مطلوب بين هذه المجموعة من الرياضيين.
تاموكسيفين يمنع مستقبلات هرمون الاستروجين في خلايا سرطان الثدي. هذا يمنع هرمون الاستروجين من التفاعل معهم ويمنع نمو الخلايا وانقسامها. بينما يعمل عقار تاموكسيفين كمضاد للإستروجين في خلايا الثدي ، فإنه يعمل كإستروجين في الأنسجة الأخرى مثل الرحم والعظام.
النساء المصابات بسرطان الثدي الغازي المعتمد يمكن استخدام تاموكسيفين لمدة 5-10 سنوات بعد الجراحة لتقليل فرصة انتشار النقائل. كما أنه يقلل من خطر الإصابة بالسرطان في الثدي الآخر. في المرحلة المبكرة ، يستخدم هذا الدواء بشكل أساسي للمرضى الذين ليس لديهملقد حان سن اليأس. مثبطات الأروماتاز هي العلاج المفضل للنساء في سن اليأس.
يمكن لتاموكسيفين أيضًا إيقاف نمو الأورام وتقليصها في مرضى السرطان النقيلي. كما يمكن استخدامه لتقليل خطر الإصابة بسرطان الثدي.
يتم تناول هذا الدواء عن طريق الفم ، والأكثر شيوعًا في شكل أقراص.
الآثار الجانبية للأدوية المضادة للاستروجين تشمل التعب ، والهبات الساخنة ، وجفاف المهبل أو الإفرازات الثقيلة ، وتقلبات المزاج.
قد تعاني بعض النساء المصابات بالنقائل العظمية من ألم وتورم في العضلات والعظام. عادة لا يستمر هذا لفترة طويلة ، ولكن في بعض الحالات النادرة ، قد تصاب النساء أيضًا بمستويات عالية من الكالسيوم في الدم لا يمكن السيطرة عليها. إذا حدث هذا ، فقد يتم تعليق العلاج لفترة.
آثار جانبية نادرة ولكنها أكثر خطورة ممكنة أيضًا. قد تزيد هذه الأدوية من خطر الإصابة بسرطان عضل الرحم لدى النساء في فترة انقطاع الطمث. زيادة تخثر الدم هو أحد الآثار الجانبية الخطيرة المحتملة الأخرى. يحدث تجلط الأوردة العميقة ، ولكن في بعض الأحيان يمكن أن تنكسر قطعة من الجلطة وتسد في النهاية شريانًا في الرئتين (انسداد رئوي).
نادرا ما كان عقار تاموكسيفين هو سبب السكتات الدماغية والنوبات القلبية لدى النساء بعد سن اليأس.
اعتمادًا على حالة المرأة في سن اليأس ، قد يكون لعقار تاموكسيفين تأثيرات مختلفة.تأثير على العظام. في النساء قبل انقطاع الطمث ، يمكن أن يسبب عقار تاموكسيفين ترقق العظام ، ولكن في النساء بعد سن اليأس ، تزداد مستويات الكالسيوم ، وهو أمر ضروري لقوة العظام.
فوائد هذا الدواء تفوق المخاطر التي تتعرض لها جميع النساء تقريبًا المصابات بسرطان الثدي الغازي المعتمد على الهرمونات.
دواء مشابه هو Toremifene ، والذي تمت الموافقة عليه لعلاج سرطان الثدي النقيلي. لكن هذا الدواء لن يعمل إذا تم استخدام عقار تاموكسيفين ، لكن بدون تأثير.
فولفيسترانت هو دواء يمنع مستقبلات هرمون الاستروجين أولاً ثم يلغي أيضًا قدرة المستقبل على الارتباط. يعمل كمضاد للإستروجين في جميع أنحاء الجسم.
يستخدم فولفيسترانت لعلاج سرطان الثدي النقيلي المتقدم ويستخدم بشكل شائع بعد توقف الأدوية الهرمونية الأخرى (تاموكسيفين ومثبطات الأروماتاز) عن العمل.
قد تشمل الآثار الجانبية الشائعة الهبات الساخنة والتعرق الليلي والغثيان الخفيف والتعب. من الناحية النظرية ، يمكن أن يضعف العظام (هشاشة العظام) إذا تم تناوله لفترة طويلة.
اكتسب هذا الدواء قبولًا لاستخدامه في النساء بعد انقطاع الطمث ولا يستجيبن لعقار تاموكسيفين أو توريميفين. يتم استخدامه أحيانًا خارج الملصق في النساء قبل انقطاع الطمث ، وغالبًا ما يتم دمجه مع ناهض إطلاق الهرمون اللوتيني لإغلاق المبايض.
تستخدم النساء "رالوكسيفين" للوقاية والعلاجفقدان العظام أو هشاشة العظام بعد سن اليأس. يساعد في الحفاظ على قوة العظام وتقليل فرص الكسور.
قد يمنع رالوكسيفين أيضًا حدوث أشكال غازية من سرطان الثدي بعد انقطاع الطمث. إنه ليس هرمون الاستروجين ، ولكنه يعمل مثل هرمون الاستروجين في أجزاء معينة من الجسم ، مثل العظام. في أجزاء أخرى من الجسم (الرحم والثدي) ، يعمل رالوكسيفين كمانع للإستروجين. لا يخفف من متلازمات سن اليأس المختلفة. ينتمي رالوكسيفين إلى فئة من العقاقير تعرف باسم مُعدِّلات مستقبلات هرمون الاستروجين الانتقائية- SERMs (الأدوية الاستروجينية ومضادات الاستروجين).
الأدوية المضادة للإستروجين والرياضة
بعض الأدوية تستخدم على نطاق واسع من قبل كمال الأجسام لبناء العضلات.
"سيكلوفينيل" هو الستيرويد غير الابتنائية / اندروجيني. يعمل كمضاد للإستروجين وكمحفز للتستوستيرون. "سيكلوفينيل" هو إستروجين ضعيف جدًا ومعتدل ، لكنه يرتبط بمستقبلات الإستروجين ويمنع مستقبلات الإستروجين الطبيعية من الارتباط. في الواقع ، يعمل بشكل جيد لدرجة أن بعض الرياضيين يأخذون الدواء أثناء العلاج بالستيرويد للحفاظ على مستويات هرمون الاستروجين منخفضة. والنتيجة هي انخفاض كمية السوائل في الجسم الناتجة عن الستيرويدات وانخفاض التثدي. يتمتع الرياضي بمظهر أكثر صرامة ، باستخدام الأدوية التي يمكن تناولها استعدادًا للمنافسة. ومع ذلك ، يستخدمه لاعبو كمال الأجسام في كثير من الأحيان لأنهم يفضلونه أكثرمتاح "نولفاديكس" و "بروفيرون".
مثل Clomid ، Cyclofenil غير فعال عند النساء ، لأنه له تأثير إيجابي فقط على إنتاج الهرمونات لدى الرجال. لا تكفي الزيادة في مستويات هرمون التستوستيرون التي يسببها هذا الدواء للتحدث عن تحسينات كبيرة ، ومع ذلك ، فإنها ستوفر زيادة في القوة ، وحتى زيادة طفيفة في وزن الجسم ، وزيادة ملحوظة في الطاقة وزيادة في التجدد. هذه النتائج ملحوظة بشكل خاص في الرياضيين المتقدمين الذين لديهم خبرة قليلة أو معدومة مع المنشطات. تصبح نتائج الاستخدام ملحوظة فقط بعد أسبوع.
في بعض الحالات ، يعاني الرياضيون من طفح جلدي يشبه حب الشباب وزيادة الدافع الجنسي والهبات الساخنة. تشير هذه الأعراض بشكل خاص إلى دليل على أن المركب فعال بالفعل. بعد التوقف ، أبلغ البعض عن مزاج مكتئب وانخفاض طفيف في القوة البدنية. أولئك الذين يأخذون الدواء كمضاد للإستروجين خلال نظام الستيرويد قد يتعرضون لتأثير ارتداد عندما يتلاشى الدواء.
"Proviron" هو واحد من أقدم المنشطات الابتنائية اندروجيني في السوق. يُعرف رسميًا باسم "Mesterolone" ، ولا يزال أحد أكثر الستيرويدات الابتنائية استخدامًا بين المستخدمين.
على أساس وظيفي ، تؤدي Proviron أربع وظائف رئيسية تحدد إلى حد كبير طريقة عملها. أولا وقبل كل شيء ، هو يظهرأحد أقوى المنشطات ، حيث أنه يزيد من حجم هرمون التستوستيرون الحر المنتشر ، وهو أكثر أهمية لعمليات الابتنائية في كمال الأجسام. طريقة سهلة للنظر في الأمر: إذا كنت تتناول المنشطات ، فإن كتلة عضلاتك تكبر.
يمتلك "Proviron" أيضًا القدرة على التفاعل مع إنزيم الأروماتاز المسؤول عن تحويل هرمون التستوستيرون إلى هرمون الاستروجين. من خلال الارتباط بالأروماتاز ، يمكن لـ Proviron بالفعل أن يثبط نشاطه ، وبالتالي يوفر الحماية ضد الآثار الجانبية للاستروجين.
يحتوي "Mesterolone" أيضًا على تقارب قوي لمستقبلات الأندروجين. هذا الستيرويد المنشطة لا يثبط الجونادوتروبين بطريقة مشابهة للستيرويدات الابتنائية الأخرى. هذا يسمح لك بزيادة إنتاج الحيوانات المنوية ، لأن الأندروجينات ضرورية لتحفيز تكوين الحيوانات المنوية. هذا لا يزيد فقط من كمية الحيوانات المنوية ، بل يحسن جودتها أيضًا.
الآثار الجانبية للبروفيرون لا تشمل الجينو أو السوائل الزائدة. كما أنه سيقلل بشكل كبير من مخاطر ارتفاع ضغط الدم المرتبط باستخدام الستيرويد المنشطة. في الواقع ، Proviron له تأثير مضاد للاستروجين عن طريق وقف تحويل هرمون التستوستيرون إلى هرمون الاستروجين ، أو على الأقل إبطاء هذه العملية.
الأدوية المذكورة أعلاه لا تقلل من مستويات هرمون الاستروجين ، ولكنها تؤثر على التمثيل الغذائي بشكل عام.
تشمل مجموعة الأدوية المضادة للإستروجين أيضًا منبهات لإطلاق عوامل هرمونات موجهة الغدد التناسلية ("Buserelin" ونظائرها) ، ميجسترول أسيتات ("ميجيس") ، "بارلوديل" و "دوستينكس" تستخدم كأدوية توقف إفراز البرولاكتين. من غير المنطقي استخدامها في العلاج بمفردك.
علاج السرطان
بالإضافة إلى تاموكسيفين ، يتم استخدام حاصرات مستقبلات هرمون الاستروجين التالية.
تمت الموافقة على ثلاثة عقاقير توقف إنتاج هرمون الاستروجين لدى النساء بعد سن اليأس لعلاج سرطان الثدي المبكر والمتقدم: ليتروزول (فيمارا) وأناستروزول (أريميديكس) وإكسيميستان ("أروماسين").
آلية عمل الأدوية المضادة للإستروجين لهذه المجموعة هي منع إنزيم (أروماتاز) في الأنسجة الدهنية ، وهو المسؤول عن كميات صغيرة من هرمون الاستروجين عند النساء بعد سن اليأس. لا تؤثر على المبايض ، لذا فهي فعالة فقط للنساء اللواتي لا يعمل مبيضهن ، إما بسبب انقطاع الطمث أو التعرض لمضاهى هرمون اللوتين. يتم تناول هذه الأدوية يوميًا على شكل أقراص. أنها تعمل بشكل جيد على قدم المساواة في علاج عمليات الأورام في الثدي والبروستاتا.
في بعض الأحيان يتطلب علاج سرطان الثدي دواء لإغلاق المبايض. يمكن القيام بذلك باستخدام نظائر الهرمون المطلق للهرمون (LHRH) ، مثل Goserelin (Zoladex) أو Leuprolide (Lupron). تمنع هذه الأدوية الإشارة التي يرسلها الجسم إلى المبيضينالإستروجين. يمكن استخدامها بمفردها أو مع عقار تاموكسيفين ، مثبطات الأروماتاز ، فولفيسترانت للعلاج الهرموني قبل انقطاع الطمث.
