حاصرات مستقبلات الهيستامين H1 (اختصار AGP) تخدم البشرية منذ حوالي سبعين عامًا. لطالما كانت مطلوبة في الطب. على هذه الخلفية ، تم استخدامها مؤخرًا بدون وصفة طبية ، وهو أمر ينذر بالخطر. في أغلب الأحيان ، تُستخدم هذه الحاصرات لعلاج أمراض الحساسية ، ومع ذلك ، غالبًا ما تستخدم في العلاج المعقد لأمراض مثل التهاب الشعب الهوائية والالتهاب الرئوي وعمليات المناعة الذاتية ، والتي تتعارض بالطبع مع المعرفة الحديثة حول أصلها.
بعد ذلك ، دعونا نلقي نظرة فاحصة على حاصرات مستقبلات الهيستامين H1 ، ونكتشف ميزاتها ، بالإضافة إلى معرفة أي منها ينتمي إلى الجيل الثاني.
التعريف: ما هي حاصرات المستقبلات؟
حاصرات مستقبلات الهيستامين H1 هي أدوية. هناك العديد من الأدوية التي تؤثر على إطلاق ، بالإضافة إلى ديناميكيات وحركية واستقلاب الهيستامين.وتشمل هذه ، على وجه الخصوص ، منبهات الهيستامين الفسيولوجية والمعكوسة.
تاريخيًا ، يشير مصطلح "مضادات الهيستامين" إلى الأدوية التي تحجب مستقبلات الهيستامين H1. منذ عام 1937 ، عندما تم التأكيد التجريبي لأول مرة على تأثير مضادات الهيستامين لمركب تم تصنيعه سابقًا ، كانت التطورات جارية جنبًا إلى جنب مع تحسين الأدوية العلاجية لمضادات الهيستامين. الآن دعنا ننتقل إلى النظر في ميزات هذه الأجهزة الطبية.
ميزات هذه الصناديق
أظهرت دراسات متعددة أن الهيستامين ، بسبب تأثيره على مستقبلات الجهاز التنفسي البشري والجلد والعينين ، يسبب الأعراض المميزة للحساسية ، ومضادات الهيستامين التي تمنع بشكل انتقائي مستقبلات الهيستامين H1 يمكن أن توقفها وتمنعها.
تحتوي معظم مضادات الهيستامين المستخدمة على عدد من الخصائص الدوائية المحددة التي تميزها كمجموعة منفصلة. وتشمل هذه التأثيرات في شكل مضاد للحكة ، ومزيل للاحتقان ، ومضاد للتشنج ، ومضاد للكولين ، ومضاد للسيروتونين ، وخواص مهدئة ومخدر موضعي ، بالإضافة إلى الوقاية من تشنج الشعب الهوائية الناجم عن الهيستامين. وبعضها لا يتميز بحصار الهيستامين بل بخصائص هيكلية
آلية التثبيط التنافسي
يمكن لأدوية مضادات الهيستامين أن تمنع تأثيرات الهيستامينمستقبلات H1 على آليات التثبيط التنافسي. لكن تقاربهم لهذه المستقبلات أقل بكثير مقارنة بالهيستامين. لذلك ، لا يمكن لهذه الأدوية أن تحل محل الهيستامين المرتبط بالمستقبل.
يمكنهم فقط منع المستقبلات المحررة وغير المشغولة. وفقًا لذلك ، فإن نوع H1 من حاصرات هو الأكثر فعالية في منع رد الفعل التحسسي الفوري ، وفي حالة حدوث رد فعل بالفعل ، فإنه يمنع إطلاق جزء جديد من الهيستامين.
من خلال تركيبها الكيميائي ، تصنف معظم هذه الأدوية على أنها أمينات ، قابلة للذوبان في الدهون ، والتي لها نفس التركيب. يتم تمثيل جوهرهم بواسطة مجموعة عطرية أو حلقية غير متجانسة. لقد تم توصيله بمساعدة جزيء من النيتروجين أو الكربون أو الأكسجين مع مجموعة أمينية. يحدد اللب شدة نشاط مضادات الهيستامين إلى جانب بعض خصائص المادة. بمعرفة التركيبة ، من الممكن تحديد قوة الدواء مسبقًا وتأثيراته ، على سبيل المثال ، من الممكن إثبات القدرة على اختراق حواجز الدم في الدماغ. بعد ذلك ، اكتشف أنواع الأدوية التي يتم تقسيمها إلى.
أنواع الخصوم
هناك عدة تصنيفات لمناهضات مستقبلات الهيستامين H1 ، على الرغم من عدم قبول أي منها بشكل عام اليوم. وفقًا لتصنيف شائع ، تنقسم أدوية مضادات الهيستامين إلى أدوية من النوع الأول والجيل الثاني.
الأدوية التي تحجب مستقبلات الهيستامين H1 التي تنتمي إلى الجيل الأول تسمى عادةً المهدئات (بناءً على التأثير الجانبي السائد) ، على عكس الأدوية غير المهدئة التي تنتمي إلى الجيل الثاني. حاليًا ، يتم عزل الجيل الثالث أيضًا ، والذي يتضمن عقاقير جديدة بشكل أساسي في شكل مستقلبات نشطة ، والتي ، بالإضافة إلى أعلى نشاط مضاد للهستامين ، تظهر عدم وجود التأثيرات المهدئة والتأثيرات السامة للقلب التي تتميز بها أدوية الجيل الثاني.
بالإضافة إلى ذلك ، وفقًا للتركيب الكيميائي (الذي يعتمد إلى حد كبير على الرابطة السينية) ، تنقسم أدوية مضادات الهيستامين إلى عدة فئات: إيثانول أمين مع إيثيلين ديامين ، ألكيلامين ، مشتقات كينوكليدين ، ألفا كاربولين ، بيبرازين ، فينوثيازين وبيبيريدين.
دعونا نفكر في حاصرات مستقبلات الهيستامين H1 بمزيد من التفصيل.
أدوية الجيل الأول والثاني
لذا ، فإن أدوية الجيل الأول تشمل المنتجات الطبية على شكل ديفينهيدرامين ، بينادريل ، دوكسيلامين ، أنتازولين ، ميبرامين ، كويفينادين ، سيكيفينادين ، سوبراستين وغيرها.
H1 حاصرات مستقبلات الهيستامين من الجيل الثاني تشمل Akrivastine مع Astemizole و Dimentinden و Oxotamide و Terfenadine و Loratadine و Mizolastine و Soventol و Claritin و "Kestin" وغيرها.
اللوراتادين هو أكثر مضادات الهيستامين من الجيل الثاني فعالية
مطبق على نطاق واسععقار الجيل الثاني هو عقار يسمى لوراتادين. يصل تأثير مضادات الهيستامين لهذا الدواء إلى الحد الأقصى بعد ثماني إلى اثني عشر ساعة. تستمر أكثر من أربع وعشرين ساعة. تجدر الإشارة إلى أن هذه الأداة مدروسة جيدًا ، ونادرًا ما تسبب ردود فعل سلبية لدى المرضى. جرعته تعتمد بشكل مباشر على العمر بالإضافة إلى وزن الجسم.
المستقلب النشط - ما هو؟
المستقلب النشط لحاصرات مستقبلات الهيستامين H1 هو الشكل النشط للدواء بعد معالجة الجسم للدواء. تتفكك معظم الأدوية المذكورة أعلاه ، كقاعدة عامة ، في الكبد ، يتبعها تكوين أشكال نشطة من المستقلبات التي تلعب دورًا مهمًا للغاية في تنفيذ التأثير العلاجي الضروري. في حالة ضعف وظائف الكبد ، يمكن أن تتراكم بعض الأدوية في جسم الإنسان ، مما يؤدي إلى إطالة فترة QT في مخطط القلب الكهربائي مع زيادة تطور تسرع القلب البطيني.
المؤشرات الرئيسية لتعاطي المخدرات
المؤشر الرئيسي لوصف مثل هذه الأدوية للمرضى هو الانحراف في الرفاهية بسبب وجود تفاعلات حساسية مختلفة في شكل التهاب الجلد التأتبي ، والاستجابات التحسسية ، والأرتكاريا ، ولدغات الحشرات ، وما إلى ذلك. المخدرات هي أنها تمنعمستقبلات الهيستامين في الجسم. بفضل هذه الآلية ، فإن إطلاق المكونات النشطة بيولوجيًا في الدم والأنسجة ، المسؤولة عن تطور مظاهر الحساسية ، يتوقف أو ينقص.
وهكذا ، فإن أكثر مجموعة الأدوية شيوعًا لعلاج الحساسية هي مضادات الهيستامين. تعمل هذه الأدوية على منع الهستامين ، والذي ينتج أثناء تفاعلات الحساسية. لذلك ، في حالة عدم وجود مظاهر سريرية للحساسية لدى الشخص ، فلا ينبغي أن تؤخذ هذه الأدوية للوقاية ، لأنها ببساطة لن يكون لديها أي شيء للتعامل معها. تعتبر هذه الفئة من الأدوية من أقدم الأدوية في مجال علم الأدوية. تجدر الإشارة إلى أن أولها تم تصنيعه في أربعينيات القرن الماضي. اليوم ، هناك بالفعل ثلاثة أجيال من هذه الأدوية.
